متوترکسات (به انگلیسی: Methotrexate)‏

متوترکسات (به انگلیسی: Methotrexate)‏

رده درمانی: داروهای درمان نئوپلاسم، آنتی متابولیت

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

سرطان‌هایی با تومورهای از نوع تروفوبلاستیک (کوریوکارسینوم، مول هیداتیدیفرم)، لوسمی لنفوبلاستیک حاد(ALL)، لنفوم، پسوریازیس (شدید)، آرتریت روماتوئید (شدید، مقاوم)، درمان کمکی اُستئوسارکوم، بیماری قارچی نوع میکوزفونگوئید(پیشرفته)، لنفوسارکوم


مکانیسم اثر

متوترکسات آنالوگ آنتی نئوپلاستیک فولیک اسید است که با اتصال به آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز(DHFR) از تبدیل دی هیدروفولات (FH۲) به تتراهیدروفولات(FH۴) جلوگیری می‌کند. فولات برای ساخت طبیعی پورین‌ها و پیریمیدین‌ها و در نتیجه ساخت DNA و RNA ضروری است. فولات برای ایفاء نقش خود به عنوان کوفاکتور باید به وسیله آنزیم DHFR به FH۴ تبدیل شود. متوترکسات به آنزیم DHFR اتصال یافته و از تبدیل FH۲ به FH۴جلوگیری می‌کند، در نتیجه، از ساخت پورین و پیریمیدین جلوگیری می‌شود. آنتی متابولیت‌ها در فاز S یا ساخت چرخه سلولی دخالت می‌کنند.


آنتی دوت
فولیک اسید


عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، نکروز توبولارکلیه، سقط جنین، سیروز, کهیر، خارش، تیرگی پوست ( هیپرپیگمانتاسیون )، لکه هاب قرمز رنگ پوستی ( راش اریتماتو )، لکه‌های سیاه رنگ پوستی ( اکیموز )، ضایعات پسوریازیس (بدتر شدن در اثر آفتاب)، حساسیت به نور.