گاباپنتین - Gabapentin
یک آنالوگ GABA است که در ابتدا برای درمان صرع تولید شد، ولی در حال حاضر برای استفاده‌های مختلفی، از جمله کاهش درد، به‌خصوص دردهایی با منشا عصبی دارد. این دارو با نام‌های تجاری (برند) مختلفی در داروخانه‌ها عرضه می‌شود. نورونتین، محصول شرکت فایزر و نیز آپوگاباپنتین، محصول شرکت آپوتکس کانادا از نام‌های شناخته‌شده هستند. از جمله برندهای رایج ایرانی نیز می‌توان از نوروپنتین نام برد.
فارماکولوژی
گاباپنتین از نظر ساختمانی مشابه گامابوتیریک اسید (Gammabutyric Acid) است. اما در بدن به گاما آمینوبوتیریک اسید و یا آگونیست‌های آن تبدیل نمی‌شود. این دارو مهارکننده بازجذب گامابوتیریک اسید و یا از بین برنده آن نیست. هم‌چنین مکانیسمی که به کمک آن گاباپنتین اثر ضد درد و یا ضد تشنجی خود را در انسان اعمال می‌کند، هنوز مشخص نشده‌است.
موارد مصرف
گاباپنتین در سال ۱۹۹۴ به وسیله اداره دارو و غذای آمریکا (FDA) برای درمان صرع پارشیال (گاباپنتین همراه با سایر داروهای ضد تشنج مورد استفاده قرار می‌گیرد) تایید شد. در سال ۲۰۰۲ به پزشکان اجازه داده شد که از این دارو برای کاهش درد ناشی از ابتلا به زونا (نورالژی هرپسی) استفاده کنند. هم اکنون برخی از پزشکان از این دارو برای پیش‌گیری از سردرد میگرنی، درمان نیستاگموس و نیز کاهش دردهای نوروپاتیک (عصبی) استفاده می‌کنند. برخی معتقدند که در اختلالات دو قطبی نیز می‌توان از این دارو استفاده کرد؛ اگر چه در این مورد هنوز اتفاق نظر وجود ندارد.
عوارض جانبی
در بزرگسالان خواب‌آلودگی، گیجی و نیز تورم اندام‌ها از جمله عوارض شایع مصرف گاباپنتین است. عوارض جانبی شایع در کودکان بیشتر در ارتباط با سیستم عصبی مرکزی است که به گروه‌های زیر تقسیم می‌شود:
اختلالات رفتاری،۸۵% موارد
رفتارهای تهاجمی،۱۳% موارد
اختلالات تمرکزی،۴۱% موارد
بی‌قراری و نیز بیش‌فعالی ، ۲۷% موارد
پارکینسون ، ۹۶% موارد
برخی اطلاعات پیرامون گاباپنتین
| C۹H۱۷NO۲ | |
| وزن مولکولی | ۲۳۷/۱۷۱ گرم در مول |
| بیواویلیبیلیتی (Bioavailability) | سریع، در صورت استفاده به میزان ۹/۰ گرم حدود ۶۰٪ و نیزدر صورت استفاده به مقدار ۸/۴ گرم حدود ۲۷٪ می‌باشد، غذا بیواویلیتی را به میزان ۱۴٪ افزایش می‌دهد. |
| اتصال به پروتئین | کمتر از ۳٪ |
| متابولیسم | تقریباً متابولیزه نمی‌شود |
| دفع | از راه کلیه دفع می‌شود |
| نیم عمر | ۷-۵ ساعت |
توجه
هرگز نباید دارو را پس از یک دوره استفاده طولانی مدت به طور ناگهانی قطع کرد. قطع ناگهانی و یا سریع دارو می‌تواند سبب بروز عوارض در بیمار شود. قطع تدریجی گاباپنتین در طی چند هفته و یا چند ماه احتمال بروز عارضه را در بیمار کاهش می‌دهد. دقت کنید که قطع ناگهانی داروهای ضد صرع سبب افزایش احتمال بروز تشنج می‌شود.
سوء استفاده و وابستگی
در مورد سوء مصرف گاباپنتین و یا وابستگی به آن، اطلاعات کافی در دسترس نیست.
استفاده در دوران بارداری
گاباپنتین در گروه C قرار دارد. برای استفاده از گاباپنتین در دوران بارداری، باید مزایای استفاده از آن نسبت به آسیب احتمالی جنین سنجیده شود.
